Према новој студији, канабиноиди би могли бити ефикаснији од афатиниба за ХЕР2-позитивне карциноме.

Недавну студију објавио је тим Киаттавее Цховонгкомона на Универзитету Касетсарт на Тајланду. Студија се зове „Канабиноиди као обећавајући инхибитори ХЕР2-тирозин киназе: Нови начин за циљање ХЕР2-позитивног рака јајника“.Студија сугерише да би канабиноиди, посебно ЦБД и ЦБГ, могли бити добре опције као алтернативни или додатни третмани за ХЕР2-позитивне карциноме. Ови канабиноиди могу помоћи у смањењу отпорности на лекове и негативних нежељених ефеката.

Студија је проценила ефикасност канабидиола (ЦБД), канабигерола (ЦБГ) и канабинола (ЦБН) на ХЕР2-позитиван рак јајника користећи методу названу „тест инхибиције киназе, Ницоиа ОпенСПР“ и открила да се ЦБД и ЦБГ снажно везују и блокирају деловање ХЕР2-ТК.

ХЕР2-позитивни карциноми (нпр. рак дојке, рак јајника) су веома агресивни и често се шире, због тога што је ХЕР2 рецептор абнормално активан. Ови карциноми чине око 15%-20% случајева рака дојке.8 Стандардни третмани користе моноклонска антитела (нпр. трастузумаб) и инхибиторе тирозин киназе (ТКИ, нпр. лапатиниб), али ови третмани често не функционишу добро због резистенције. Око 50% пацијената развије ХЕР2 мутације или заобиђе сигналну активацију након третмана, што доводи до прогресије болести.

Последњих година, природни производи су привукли пажњу због своје способности да циљају више проблема и због тога што су релативно безбедни. Неки природни производи, попут канабиноида (ЦБД, ЦБГ), показали су антиинфламаторни и про-апоптотички потенцијал у малим студијама, али ми не разумемо у потпуности како они делују на ХЕР2 циљеве. Ова студија је прва која систематски процењује својства везивања канабиноида за ХЕР2-ТК и истражује њихов потенцијал као нових инхибитора.

СПР технологија игра кључну улогу у многим областима, од проучавања интеракције молекула до коришћења података за доношење одлука.

Тим је користио алат назван Ницоиа ОпенСПР да би проучио колико се ЦБД, ЦБГ, ЦБН и афатиниб (уобичајени ТКИ) везују за ХЕР2-ТК. Резултати су били изненађујући: ЦБД се снажно везује за ХЕР2-ТК, са константом дисоцијације од само 6,16 μМ, што је много више од оне код афатиниба. ЦБГ такође ради добро, са константом дисоцијације од 17,07 μМ, и има умерен афинитет везивања. Ово сугерише да ЦБД и ЦБГ могу чврсто ухватити ХЕР2-ТК, што би могло помоћи у заустављању раста ћелија рака.

ЦБД (канабидиол, канабидиол) Молекуларна тежина: 314,46 г/мол
ЦБГ (канабигерол, канабис терпен гликол) Молекуларна тежина: 316,47 г/мол
ЦБН (канабинол, канабинол) Молекуларна тежина: 310,43 г/мол
Афатиниб (Афатиниб, контролни молекул) Молекуларна тежина: 485,93 г/мол

Из перспективе колико добро могу да инхибирају одређене протеине, тестови су показали да ЦБГ и ЦБД могу ефикасно зауставити активност ХЕР2-ТК. У комбинацији са студијама молекуларног спајања које су откриле интеракцију канабиноида са кључним деловима ХЕР2 - ТК (Леу796, Тхр862, Асп863), ови резултати показују како канабиноиди могу имати антиканцерогене ефекте. Они то раде интеракцијом са ХЕР2 - ТК, инхибирајући његову активност киназе и блокирајући сигнални пут.

Укратко, ови резултати сугеришу да канабиноиди, посебно ЦБД и ЦБГ, имају велики потенцијал у лечењу ХЕР2-позитивних карцинома. Могу се користити као алтернатива или као додатак конвенционалним третманима како би помогли пацијентима да смање отпорност на ове третмане и минимизирају нежељене ефекте. Међутим, истраживање је још увек у раној фази. У будућности је потребно више студија. Ове студије би требало да разјасне прецизне механизме помоћу којих функционишу канабиноиди. Такође би требало да истраже како да оптимизују комбиновани режим. Поред тога, треба спровести клиничка испитивања како би се потврдила њихова безбедност и ефикасност.

Ова студија ствара нове идеје за лечење ХЕР2-позитивних карцинома помоћу СПР технологије и других алата. Надамо се да ћемо у будућности користити канабиноиде у клиничким третманима, што би пацијентима са раком могло дати нову наду и нови живот.